Препараты применяемые при сердечной недостаточности

Медикаментозное лечение сердечной недостаточности

Сердечной недостаточностью называют патологическое состояние мышечного органа, сопровождающееся уменьшением частоты и силы его сокращений. Нормальное кровообращение при этом нарушается. Чтобы избежать осложнений, требуется своевременная диагностика и лечение симптомов таблетками.

Классификация и симптомы

Выделяют несколько вариантов течения заболевания в левых и правых камерах сердца в зависимости от скорости нарастания симптомов:

острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность.

Симптомы в острой фазе болезни нарастают в короткий срок и достигают максимума за несколько часов, а иногда и минут. В процесс вовлекаются обе камеры сердца. При хроническом течении недостаточность развивается постепенно, в тяжелых случаях поражаются все органы.

Острая сердечная недостаточность в левом желудочке развивается по нескольким вариантам – это сердечная астма и отек легких. Первый имеет такие симптомы:

Одышка. Сначала она ощущается только при физической активности, а затем и в спокойном состоянии. В момент возникновения удушья затрудняется вдох (инспираторный характер). При прогрессировании состояния пациент ощущает это и в ночное время, часто просыпается.
Страх смерти.
Сердцебиение.
Потливость.
Кашель с трудно отделяемой мокротой.

При отеке легких пациенты ощущают то же самое, что и при сердечной астме, но присоединяются дополнительные симптомы. Кожа лица и тела становится синего оттенка, дыхание шумное, клокочущее, его слышно на расстоянии. При отеке легких изо рта выделяется розовая мокрота.

При острой недостаточности в правом желудочке возникают застойные явления (легочное сердце). Основной признак – появление вздутых вен на шее, которые становятся более заметными во время вдоха. Лицо и кончики пальцев пациента становятся синюшного оттенка. Одышка появляется на вдохе, нарастают отеки. Сначала они практически незаметные и временные. При прогрессировании заболевания отеки длительно сохраняются и распространяются на лицо, ноги и область живота.

Сердечная недостаточность – исходом хронических заболеваний. Она поражает камеры сердца по отдельности или обе одновременно. Признаки болезни связаны с недостаточным поступлением в ткани кислорода и нарушением питания органов. Симптомы хронического поражения правых камер:

Прогрессирующая одышка.
Вынужденное положение сидя с опорой на руки о край кровати.
Концы пальцев утолщаются и приобретают форму барабанных палочек.
Кожа становится синюшного цвета.

При правожелудочковой недостаточности появляются отеки, которые быстро нарастают. Пациенты отмечают, что стали реже мочиться, отмечают тяжесть в правом боку (увеличение печени). При нарушении кровообращения в головном мозге нарушается память, изменяется психика.

Группы препаратов

Лечить сердечную недостаточность необходимо комплексно. Для этого существует целый ряд препаратов, которые подбирают индивидуально каждому пациенту в зависимости от состояния. Препараты, эффективные от сердечной недостаточности, делят на такие группы:

ингибиторы АПФ;
бета-адреноблокаторы;
мочегонные;
антагонисты альдостерона;
блокаторы рецепторов ангиотензина;
сердечные гликозиды;
нитраты;
препараты калия;
антикоагулянты.

Назначают не все средства сразу из числа перечисленных групп. При выборе лечащий врач учитывает состояние пациента и симптомы.

Ингибиторы АПФ. Лекарственные препараты, которые входят в группу ингибиторов АПФ («Каптоприл», «Лизиноприл», «Эналаприл»), направлены на облегчение тока крови. Это достигается путем расслабляющего воздействия на стенки кровеносных сосудов. В процессе лечения нормализуется артериальное давление и снижается нагрузка не сердечную мышцу. Ингибиторы АПФ в сочетании с мочегонными усиливают действие последних.

Задача препаратов состоит в ускорении выведения лишней жидкости. Лекарство уменьшает вероятность возникновения инсульта и инфаркта миокарда. У гипертоников препараты при сердечной недостаточности способны резко снижать давление, которое связано с наличием в крови большой концентрации ринина (почечный фермент, оказывающий сосудосуживающий эффект).

Бета-блокаторы. Любое средство из группы бета-блокаторов («Бисопролол», «Метопролол») способно не только снижать давление, но и замедлять пульс. Благодаря оказанию двойного эффекта, риск смерти от сердечной недостаточности уменьшается. Таблетки нельзя пить самостоятельно, ведь они имеют особенности, которые необходимо учитывать. Принимают их только после получения рецепта от врача.

Препараты для лечения сердечной недостаточности из числа бета-блокаторов способны частично восстанавливать мышечные волокна сердца.

Мочегонные средства. Чтобы уменьшить задержку лишней жидкости в тканях, пациенты принимают диуретики. К числу сильных средств относятся «Фуросемид» и «Этакриновая кислота». За короткое время они могут вывести несколько литров воды, а также уменьшить выраженность одышки. Чтобы не допустить расхода калия в организме и не нарушить работу сердца, одновременно назначают таблетки, сохраняющие важный микроэлемент («Триамтерен», «Спиронолактон»). Средней продолжительностью действия обладает «Индапамид» и «Гидрохлортиазид».

Антагонисты альдостерона. Лекарства при сердечной недостаточности из числа антагонистов («Верошпирон», «Альдактон») прописывают, когда сложно контролировать заболевание. В тяжелой стадии необходимо продлить жизнь пациента и уменьшить выраженность симптомов. Лечение сердечной недостаточности должно включать дополнительный прием калия. Это связано с вероятностью уменьшения его концентрации, что может повлечь за собой нарушение работы сердечной мышцы и закончиться смертью. Дабы поддержать ее работу, нередко антагонисты сочетают с диуретиками, сохраняющими калий.

Блокаторы рецепторов ангиотензина. По механизму действия они напоминают ингибиторы АПФ, только у них отсутствует побочный эффект, проявляющийся сухим кашлем. Блокаторы «Валсартан», «Лозартан» улучшают функцию почек, состояние сердечной мышцы при недостаточности и гипертрофии.

Лечащий врач назначает таблетки из группы блокаторов рецепторов ангиотензина при непереносимости ингибиторов АПФ.

Сердечные гликозиды. Таблетки не только улучшают работу сердца и способствуют лучшей переносимости физических нагрузок, но дополнительно усиливают мочевыделительную функцию. К сердечным гликозидам относятся «Дигоксин», «Дигитоксин».

Нитраты. Таблетки из группы нитратов («Нитроглицерин», «Сустак») устраняют застойные явления в венах, расширяют артерии сердца, чем устраняют дефицит крови, которая питает ткани.

Препараты калия. Медикаментозное лечение сердечной недостаточности должно включать препараты калия. Микроэлемент помогает в работе проводящей системы, регулирует артериальное давление. Чаще всего для лечения заболевания используют «Панангин», «Аспаркам» и «Калия оротат».

Антикоагулянты. При нарушении работы сердца повышается вероятность тромбообразования в его камерах. Некоторые таблетки из этой группы пациентам противопоказаны в связи с особенностями заболевания. Обычно назначают непрямые антикоагулянты, но больной обязан контролировать показатели свертывания крови. При превышении дозы или наличии противопоказаний эти средства могут вызвать появление кровотечений.

Принцип медикаментозной терапии

Лечение сердечной недостаточной – сложный процесс. Необходимо учитывать принципы, принятые в основе назначения таблеток. Они включают:

Улучшение качества жизни пациента благодаря воздействию на ведущие симптомы болезни.
Защиту органов, которые будут поражаться при сердечной недостаточности.
Сокращение срока пребывания в стационаре.
Удлинение продолжительности жизни.

Чтобы этого добиться, пациенту необходимо быть готовым пожизненно и ежедневно принимать таблетки, строго следуя рекомендациям лечащего врача.

Лечение симптомов сердечной недостаточности таблетками – процесс, требующий дисциплины от самого пациента. Часто препараты нужно принимать строго в назначенное время, не пропуская. Лекарства облегчают состояние больного и значительно улучшают качество его жизни. Основные симптомы, которые нарушают самочувствие и усугубляют прогноз:

Если препарат подобрали правильно, с учетом особенностей больного, то продолжительность жизни увеличится, а также уменьшится риск возникновения осложнений.

Лечащий врач подбирает таблетки, которые воздействуют не на одышку, а на ее причину – сердечную недостаточность. Эффективность в уменьшении проявления оказывают такие средства:

Ингибиторы АПФ, которые расширяют кровеносные сосуды, облегчают продвижение по ним тока крови.
Бета-блокаторы, обогащающие ткани кислородом. Это позволяет значительно снизить нагрузку на сердце, уменьшить частоту его сокращений.
Мочегонные препараты используют, чтобы вывести лишнюю воду из организма, также они предупредят риск отека легких.

Препараты этих групп назначают в соответствии с тяжестью заболевания, с учетом противопоказаний.

Появление кашля при болезнях сердца и органов дыхания связано с разными механизмами. Поэтому и препараты для лечения отличаются. Основная задача терапии – уменьшить застойные явления. Медикаментозное лечение включает в себя:

Мочегонные средства, которые выведут лишнюю воду и уменьшат застой крови.
Противокашлевые средства («Глауцин», «Кодеин»), но их назначают не во всех случаях.
Вазодилататоры, которые расширяют сосуды и снижают в них давление («Атаканд», «Лозартан»).

При появлении кашля, а тем более – кровохарканья, заниматься самолечением не рекомендуется. Пациент должен пройти дополнительное обследование для уточнения места разрыва сосудов.

Для лечения тахикардии как основные средства применяют сердечные гликозиды. Они увеличивают выброс крови сердцем и замедляют его ритм. При неэффективности таблеток их меняют на те, которые больше подходят пациенту. Дополнительно назначают препараты калия, бета-блокаторы.

Прогноз

Прогноз для жизни зависит от тяжести состояния. Чаще всего пациенты обращаются за помощью уже в запущенной стадии заболевания. При своевременном визите к врачу и выполнении всех рекомендаций, риск смерти уменьшается до 30% из всего числа больных. Если больной начинает лечиться на первой стадии, то состояние удается стабилизировать медикаментозным способом. Как и при любом заболевании, в случае с сердечной недостаточностью важно своевременное назначение препаратов и точность следования всем рекомендациям лечащего врача.

При выявлении того или иного обособленного симптома, не следует делать поспешные выводы и принимать серьезные сердечные препараты, не посоветовавшись с кардиологом. Действительно, процесс сдачи анализов и постановки диагноза может затянуться, но это время стоит того, чтобы не экспериментировать со своим здоровьем.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Лечение всех форм и стадий сердечной недостаточности качественными лекарствами

Сердечная недостаточность заключается в таких нарушениях работы сердца, при которых оно не обеспечивает нормальное течение крови по всем органам и тканям.

Клетки подвергаются острой нехватке кислорода. По данным статистических исследований установлено, что более 9 миллионов человек ежегодно умирают от этого недуга.

Поэтому необходимо своевременное лечение всех форм сердечной недостаточности подходящими лекарствами.

Механизм лекарственной терапии

Избавление от сердечной недостаточности – процесс весьма длительный и утомляющий. Пациент должен кардинально изменить свой образ жизни. Тогда лекарственная терапия даст хороший результат.

Принимать медикаменты нужно, в первую очередь, для увеличениялет жизни, а также, чтобы прожитые дни были полноценными и с хорошим самочувствием.

Лекарства при сердечной недостаточности направлены на отдельные участки патологии. Это значит, что они уменьшают проявления болезни и препятствуют ее дальнейшему развитию.

Использование лекарственных препаратов для успешного лечения всех форм сердечной недостаточности подразумевает:

Устранение дефицита кровоснабжения миокарда.
Лечение ишемии.
Стабилизацию артериального давления.
Устранение сбоев в работе щитовидной железы.
Лечение порока сердца.

Медикаментозное лечение должно применяться, в том числе и после хирургических вмешательств. Самые популярные лекарства:

Сартаны.
Диуретики.
Гликозиды.
Антикоагулянты.
Статины.
Аспирин.
Негликозидные инотропные средства.

Однако нужно помнить, что любое лекарство можно принимать только по назначению лечащего врача. Иначе самолечение чревато непредсказуемыми последствиями.

Группа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Ингибиторы относятся к классу основных медикаментов, назначаемых при рассматриваемом сердечном недуге.

Дополнительные препараты специалист выписывает исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Принимать подобные средства можно на любой стадии заболевания. Как показывает опыт использования эналаприла, каптоприла, лизиноприла, фозиноприла – они успешно назначаются даже при сопровождающей пациента гипертонии. Пациент начинает лечиться с употребления минимальной дозы препарата (раз в день), постепенно доходя до индивидуальной нормы.

Читать еще: Сердечная коронарная недостаточность что это такое

Действие ингибиторов заключается в снижении артериального давления, улучшении кровотока, уменьшении сердечной нагрузки.

Устранение хронической сердечной недостаточности у пожилых людей требует комплексного подхода. Чаще всего выписывают ингибиторы с мочегонными препаратами.

При острой сердечной недостаточности применяют препараты, которые временно повышают сердечную работоспособность (дофамин, добутамин).

Сердечные медикаменты так же, как и другие препараты обладают показаниями и противопоказаниями к применению.

Бета-блокаторы адренергических рецепторов

Сердечная недостаточность успешно поддается лечению такими препаратами, как бета-блокаторы. По своему принципу действия они схожи с ингибиторами, но при этом еще приводят в норму ритм сердцебиения.

Человек, принимающий одновременно блокаторы и ингибиторы, может снизить скорость развития сердечного недуга на любой стадии.Благодаря их воздействию включается защита организма от пагубного влияния катехоламинов.

Ввиду того, что препарат очень сильного действия, принимать его можно раз в неделю, а увеличивать дозировку в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Список наиболее распространенных препаратов из группы блокаторов:

Совсем не тяжело заметить, что все они имеют одинаковое окончание «лол», в результате чего, человеку легко определить к какой категории относятся медикаменты.

Бисопролол – препарат имеет мало побочных эффектов. Не влияет на потенцию у мужчин, его не обязательно принимать на голодный желудок, намного эффективнее лекарствиз старого поколения.

Необходимо помнить, что, к примеру, сочетание бисопролола с амиодароном, гликозидами, резерпином и другими медикаментами может привести к остановке сердца и летальному исходу. Это же касается и других препаратов.

Группа антагонистов альдостерона

Антагонисты альдостерона – такие препараты при сердечной недостаточности играют достаточно важную роль в комплексной терапии. Они известны тем, что препятствуют воздействию альдостерона.

Несмотря на то, что подобные средства зачисляются к калийсберегающим препаратам, они успешно справляются с излишним содержанием воды в организме и пониженным уровнем магния.

Хорошо известны, применяемые в лекарственной терапии таблетки пиронолактон. Доза составляет от 50 мг в сутки, при хорошей переносимости доктор может увеличить норму до 100–150 мг в сутки. Разрешено сочетать в комплексе с ингибиторами и бета-блокаторами.

Даже пациент, болеющий сахарным диабетом, может безопасно для организма принять таблетку эплеренона, относящегося к этой же группе медикаментов.

Установлено, что малый процент людей, употребляющих спиронолактон, подвержены риску появления болезненного увеличения грудных желез. Тогда стоит прекратить употребление данных таблеток и заменить их на эплеренон.

Сочетание ингибиторов, блокаторов и антагонистов благоприятно воздействует на больное сердце.

Группа сердечных гликозидов

Эффективная борьба с сердечной недостаточностью неплохо ведется такими препаратами, как сердечные гликозиды. Быстро убирают симптомы недуга, воздействуют на миокард.

Имеют природное либо синтетическое происхождение. Наиболее приемлемыми качествами обладает препарат дигоксин. Хорошо сочетается с другими лекарственными средствами. Используют также строфантин и коргликон.

Дигоксин является препаратом растительного происхождения, обладает мочегонным свойством и сосудорасширяющим. Он уменьшает одышку и отечность. Однако, несмотря на все преимущества, препарат имеет ряд недостатков:

при передозировке нарушается сердечный ритм;
тошнота, рвота;
утомляемость, ощущение слабости;
депрессия, психоз.

Важно знать! У человека может развиться аритмия, вследствие сочетания рассматриваемого препарата с резерпином, фенитоином.

Причем лечебное действие медикамента снижается за счет взаимодействия с неомицином, Антацидами.

Поэтому прежде чем комбинировать различные лечебные средства, нужно проконсультироваться со специалистом.

Диуретики

Мочегонные средства при всех формах сердечной недостаточности помогают снять отечность. Называют их диуретиками. Распространенная причина смерти при рассматриваемом недуге – это отек легочных камер.Задача подобных препаратов как раз и заключается в выведении излишней воды из организма.

Однако единственным минусом диуретической терапии является также потери вместе с водой калия и магния в организме человека. Поэтому необходимо своевременно пополнять запасы этих веществ, дабы не ухудшить состояние своего здоровья.

Существуют такие препараты из этой категории:

Лекарственная терапия начинается с употребления минимальной дозы (15 мг), затем постепенно увеличивается (150 мг). Для большего эффекта различного рода диуретики умело сочетают.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Данные лекарственные средства предотвращают перерастание недуга в более тяжелую форму. Самые распространенные препараты из этой группы: кандесартан, атаканд, лорасартан, валсартан.

Пациенты даже с наличием нефропатии и сахарного диабета могут прибегнуть к помощи приведенных лекарств. Все они имеют малое количество побочных эффектов. Причем, люди, принимавшие блокаторы рецепторов ангиотензина, не жалуются на кашель, который проявляется при лечении ингибиторами.

Прием атаканда начинается с дозировки в 4 мг 1 раз в сутки. Норму можно удваивать раз в 2 недели, но максимальная доза не должна стать больше 32 мг 1 раз в сутки.

Разрешено принимать этот препарат с другими лекарствами в борьбе с сердечной недостаточностью.

Побочные действия могут проявляться в стремительном выпадении волос, сбоях в работе почек, тошноте, слабости, аллергических реакциях, болях в спине. Если побочные эффекты сильно беспокоят, то необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу.

Сердечная недостаточность оправдано считается опасной болезнью. Ведь без своевременного лечения пациент может погибнуть. При этом ни в коем случае не занимаются самолечением.

Лекарственную терапию способен назначить только специалист, на основе диагностических исследований и индивидуальных особенностей организма пациента.

Характеристика препаратов, применяемых при сердечной недостаточности

Для лечения сердечной недостаточности врачи назначают 5 (по ВОЗ) групп лекарственных препаратов:

1. Сердечные гликозиды;

2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);

применяют следующие лекарственные средства, применяемые для лечения сердечной недостаточности, способствуют:

• повышению сократимости миокарда;

• снижению тонуса сосудов;

• уменьшению задержки жидкости в организме;

• устранению синусовой тахикардии;

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.[10]

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.[11]

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).[12]

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.[13]

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой).

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта – строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.[14]

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.[15]

Читать еще: Сердечная недостаточность у кошки лечение

К лекарственным средствам, понижающим тонус сосудов, относят вазодилататоры (от латинских слов vas и dilatatio – «расширение сосуда»). Существуют вазодилататоры с преимущественным воздействием на артерии, вены, а также препараты смешанного действия (артерии + вены). Вазодилататоры, расширяющие артерии, способствуют снижению сопротивления, создаваемого артериями во время сердечного сокращения, в результате чего сердечный выброс увеличивается. Вазодилататоры, расширяющие вены, способствуют увеличению венозной емкости. Это означает, что объем вмещаемой венами крови увеличивается, вследствие чего давление в желудочках сердца снижается и увеличивается сердечный выброс. Сочетание воздействия артериальных и венозных вазодилататоров уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и степень дилатации полостей сердца.

К вазодилататорам смешанного типа относят ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Вот некоторые из них: каптоприл, эналаприл, периндоприл, лизиноприл, рамиприл. В настоящее время именно ингибиторы АПФ являются основными препаратами, применяемыми для лечения хронической сердечной недостаточности. В результате действия ингибиторов АПФ значительно увеличивается переносимость физической нагрузки, улучшается кровенаполнение сердца и сердечный выброс, усиливается мочеотделение.

Фармакодинамическое действие ингибиторов АПФ связано с блокированием АПФ, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II в крови и тканях, что приводит к устранению прессорных и других нейрогуморальных влияний АТII, а также предупреждает инактивации брадикинина, что усиливает вазодилатирующий эффект.

Большинство ингибиторов АПФ являются пролекарствами (кроме каптоприла, лизиноприла), действие которых осуществляется активными метаболитами. Различаются ингибиторы АПФ аффинностью к АПФ, влиянием на тканевые РААС, липофильностью, путями элиминации.[16]

Основной фармакодинамический эффект – гемодинамический, связанный с периферической артериальной и венозной вазодилатацией, которая в отличие от других вазодилататоров не сопровождается увеличением ЧСС ввиду понижения активности САС. Почечные эффекты ингибиторов АПФ связаны с дилатацией артериол клубочков повышением натрийуреза и задержкой калия в результате уменьшения секреции альдостерона.

Гемодинамические эффекты ингибиторов АПФ лежат в основе их гипотензивного действия; у больных с застойной сердечной недостаточностью – в уменьшении дилатации сердца и повышении сердечного выброса. Исследование продолжительности действия различных препаратов (Таблица №1) показало, что самым быстродействующим препаратом является Каптоприл, однако он уступает по продолжительности действия другим препаратам. Наибольшей продолжительностью действия обладает Трандалоприл.

Продолжительность гипотензивного действия ингибиторов АПФ[17]

Препарат

Время начала действия (ч)

Время максимального действия (ч)

Длительность действия (ч)

Каптоприл

Периндоприл

4-6

Рамиприл

1-2

4-8

>24

Фозиноприл

2-6

Эналаприл

Дата добавления: 2015-07-13 ; Просмотров: 2283 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Средства, применяемые при сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность связана с уменьшением сократительной способности миокарда, ведущей к ослаблению сердечных сокращений, снижению ударного объема крови и сердечного выброса, что приводит к застою крови в тканях и органах, отекам, гипоксии, нарушению функций органов.

Различают хроническую (застойную) сердечную недостаточность (ХСН), проявляющуюся в одышке, сердцебиении, отечности, цианозе губ и др., и острую сердечную недостаточность (ОСН), возникающую в результате поражения левого желудочка (сопровождается отеком легких).

Сегодня общепризнанной концепцией развития и прогрессирования ХСН является нейрогуморальная. Суть ее – в дисбалансе продукции ряда гормонов (ангиотензина II, альдостерона, норадреналина и др.), регулирующих процессы вазодилатации, метаболизм кардиомиоцитов, что в итоге ведет к ремоделированию сердца и сосудов, их дисфункции. Продукция основных вазоактивных веществ нарушается, главным образом, вследствие гиперактивации двух основных систем – ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) и симпато-адреналовой. Поэтому лекарственными средствами основной группы в лечении ХСН являются ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, лизиноприл и др.), β-адреноблокаторы (карведилол, бисопролол, метопролол). При выраженных отеках назначают диуретики. (См. «Антигипертензивные средства» и «Мочегонные средства»).

Ингибиторы АПФ

Квинаприл

β-адреноблокаторы

Надолол

Диуретики

Триамтерен

Сердечные гликозиды

Коргликон

При хронической и острой сердечной недостаточности используются кардиотонические средства.

Сердечные гликозиды (СГ) – ЛС растительного происхождения, специфически избирательно влияющие на сердечную мышцу и обладающие выраженным кардиотоническим действием. Они оказывают прямое действие на миокард, при этом ускоряется и усиливается систола – положительное инотропное (от греч. – is – волокно, tropos – направление) («систолическое») действие, увеличивается ударный и минутный объем крови, повышается скорость кровотока. Прямое действие СГ на сердечно-сосудистую систему обусловлено их способностью тормозить Nа + К + АТФ-азу-фермент, обеспечивающий энергией активный транспорт ионов Nа + и К + через клеточные мембраны, т.е. нарушать работу натриевого насоса. Следствием этого является повышение внутриклеточного содержания ионов Nа + (и уменьшение К + ), увеличение поступления в клетки ионов Са 2+ , в результате чего усиливается сократимость и возбудимость миокарда.

СГ проявляют отрицательное хронотропное (от греч. chronos – время) («диастолическое») действие – удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха сердца и урежается ритм сердца. Уменьшение числа сокращений способствует восстановлению энергетических ресурсов миокарда.

СГ угнетают атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный (от греч. dromos – путь, дорога) эффект) и оказывают отрицательное батмотропное (от греч.

Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается, что связано главным образом с общим улучшением кровообращения.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на ЦНС, что сопровождается седативным эффектом.

Применяют ЛС сердечных гликозидов при сердечной недостаточности и для ее профилактики, тахиаритмиях, пороках клапанов сердца, при атеросклеротических изменениях сердечной мышцы, отеках, гипертензии и др.

После применения сердечных гликозидов изменяются основные показателя гемодинамики:

– увеличивается систолический объем крови;

– снижается частота сердечных сокращений и увеличивается сила сокращений;

– снижается артериальное и венозное давление;

– уменьшаются застойные явления, отеки, уменьшается объем циркулирующей крови;

– исчезает кислородное голодание тканей и одышка.

Сердечные гликозиды содержатся в листьях наперстянки, траве ландыша майского и горицвета весеннего, семенах строфанта и других растениях, а также в яде жаб.

Различия в действии (скорость наступления эффекта и продолжительность действия) отдельных ЛС сердечных гликозидов связаны с особенностями фармакокинетики. После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма.

Эти факторы определяют способность ЛС накапливаться в организме (степень кумуляции). Лекарственные средства длительного действия

К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной и крупноцветковой.

Дигитоксин является неполярным соединением, легко растворимым в жирах, хорошо и почти полностью (90-100%) абсорбируется из пищеварительного канала. При пероральном приеме почти полностью (97%-100%) связывается с белками плазмы крови. Полностью обезвреживается в печени, выделяется с желчью в кишечник, затем вновь реабсорбируется, т.о. вовлекается в кишечно-печеночную циркуляцию. Выделяется с мочой и калом. Эффект начинает проявляться через 3-6 часов и длится 2-3 недели. Обладает значительными кумулятивными свойствами, которые обусловлены медленным темпом процессов инактивации и выделения из организма. В настоящее время не применяется. Лекарственные средства средней продолжительности действия

Дигоксин (ланикор, дилакор) хорошо всасывается при приеме внутрь – 70%-80%, на 30-50% связывается с белками крови. Частично обезвреживается в печени и выводится с мочой и калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Кардиотонический эффект обычно проявляется через 2-3 часа после приема внутрь и длится 1 неделю. По сравнению с дигитоксином быстрее выводится из организма и обладает меньшей способностью к кумуляции. Применяют при всех формах острой и хронической сердечной недостаточности кровообращения, тахиаритмиях, клапанных пороках. Применяют внутрь и в вену струйно или капельно.

Изоланид (целанид) оказывает действие, аналогичное дигоксину.

ЛС горицвета весеннего.

Применяют настой травы горицвета весеннего 1:30, «Адонис-бром». По сравнению с гликозидами наперстянки действуют менее продолжительно – 1-2 суток. Кумуляцией не обладают. Их действие на сердце более слабое. Обладают седативным действием. Применяют при сравнительно легких, начальных формах хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных неврозах, сопровождающихся аритмиями, тахикардиях, вегетодистониях.

Настойку ландыша применяют при неврозах сердца, сердечной недостаточности (без нарушения кровообращения).

Часто комбинируют с лекарственными средствами валерианы, пустырника, бромидами (ландышево-валериановые капли). Лекарственные средства короткого действия

Строфантин-К состоит из смеси сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе. Относится к полярным малостойким гликозидам. При приеме внутрь неэффективен, т.к. плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В 2-3 раза активнее гликозидов наперстянки. Не обладает кумуляцией. Растворы строфантина вводят в вену медленно в изотоническом растворе натрия хлорида при острых приступах сердечной недостаточности, сердечной астме, отеке легких. Действие развивается через 2-10 мин, длится 1-2 часа.

Коргликон содержит сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину.

Нежелательные побочные эффекты ЛС сердечных гликозидов делятся на кардиологические и некордиальные. Кардиологические связаны с передозировкой сердечных гликозидов, чаще всего проявляются при использовании ЛС наперстянки с выраженной способностью к кумуляции. При этом возникают разнообразные аритмии, связанные с повышенным автоматизмом миокарда – экстрасистолы, брадикардия (вагусное действие) или полный атриовентрикулярный блок.

Некордиальные побочные эффекты проявляются со стороны других физиологических систем: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), нарушение зрения и цветоощущения, утомляемость, аллергические реакции, снижение диуреза, мышечная слабость.

При развитии интоксикации следует отменить ЛС сердечных гликозидов и назначить их антагонисты. В качестве антагонистов используют унитиол, ЛС калия (калия хлорид, «Аспаркам», «Панангин», поляризующие смеси и др.), т.к. сердечные гликозиды вызывают снижение содержания ионов калия в миокарде; ЛС, связывающие ионы кальция (натрия цитрат, трилон Б). Используют антиаритмическое средство лидокаин.

Кроме сердечных гликозидов используются синтетические кардиотонические ЛС негликозидной структуры – Милринон, Амринон. ЛС повышают сократительную активность миокарда и вызывают расширение сосудов. Предназначены для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Digitoxinum (А)	Табл. 0,0001 Свечи 0,00015	По ½ – 1табл. 1-2 раза в сутки По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки
Digoxinum (Lanicorum) (А)	Табл. 0,000125; 0,00015 2 мл	По 1 табл. 3 раза в сутки В вену медленно 1-2 раза в сутки на изотон. р-ре натрия хлорида
Infusum herbae Adonidis vernalis (Б)	Настой 1:30	По 1 ст. ложке 3 раза в сутки
«Adonis-brom»	Табл. офиц.	По 1 табл. 3 раза в сутки
Strophanthinum-K (А)	Амп. 0,05%; 0,025% р-р – 1 мл	В вену по 1-2 мл медленно на изотон р-ре натрия хлорида
Corglyconum (Б)	Амп. 0,06% р-р – 1 мл	В вену по 1-2 мл медленно на изотон. р-ре натрия хлорида
T-ra Convallariae	Флак. 25 мл	По 15-20 кап. 2-3 раза в сутки

1. Каков механизм действия сердечных гликозидов? Какие изменения происходят в миокарде и сосудистой системе под влиянием сердечных гликозидов?

2. Чем отличается фармакокинетика дигитоксина и дигоксина?

3. Что такое «кишечно-печеночная циркуляция»? Для какого лекарственного средства она характерна?

4. Что такое «кумуляция»? Как ее учитывают при назначении ЛС?

5. Отличие ЛС горицвета и ландыша от ЛС наперстянки?

6. Побочные эффекты сердечных гликозидов. Фармакотерапия интоксикации.

Тесты для закрепления

1. Отметить сердечные гликозиды, применяемые при острой сердечной недостаточности.

а) Адонизид б) Дигитоксин в) Строфантин-К г) Коргликон

2.Кумуляция какого ЛС наиболее вероятна?

а) Дигоксин б) Строфантин в) Дигитоксин г) Адонизид

3. Какое действие характерно для сердечных гликозидов?

а) Учащение ритма сердца

б) Урежение ритма сердца

в) Снижение автоматизма сердца

г) Увеличение автоматизма сердца

д) Увеличение диастолы

е) Уменьшение диастолы

4. Основные признаки токсического действия сердечных гликозидов.

а) Нарушение атриовентрикулярной проводимости б) Сердечные аритмии в) Тошнота г) Рвота д) Бронхоспазм

5. Отметить ЛС, применяемые при передозировке сердечных гликозидов.

а) Унитиол б) Коргликон в) Адонизид г) Калия хлорид

6. Отметить кардиотоническое средство негликозидной природы.

а) Коргликон б) Дигоксин в) Амринон г) Изоланид

7. Отметить препараты наперстянки.

а) Строфантин-К б) Дигоксин в) Целанид г) Коргликон

8. Наибольшая продолжительность действия у ЛС:

а) Строфантин-К б) Коргликон в) Дигоксин г) Дигитоксин

Средства, применяемые при сердечной недостаточности

Ингибиторы АПФ

Квинаприл

β-адреноблокаторы

Надолол

Диуретики

Триамтерен

Сердечные гликозиды

Коргликон

При хронической и острой сердечной недостаточности используются кардиотонические средства.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на ЦНС, что сопровождается седативным эффектом.

После применения сердечных гликозидов изменяются основные показателя гемодинамики:

– увеличивается систолический объем крови;

– снижается частота сердечных сокращений и увеличивается сила сокращений;

– снижается артериальное и венозное давление;

– уменьшаются застойные явления, отеки, уменьшается объем циркулирующей крови;

– исчезает кислородное голодание тканей и одышка.

К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной и крупноцветковой.

Изоланид (целанид) оказывает действие, аналогичное дигоксину.

ЛС горицвета весеннего.

Настойку ландыша применяют при неврозах сердца, сердечной недостаточности (без нарушения кровообращения).

Коргликон содержит сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Digitoxinum (А)	Табл. 0,0001 Свечи 0,00015	По ½ – 1табл. 1-2 раза в сутки По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки
Digoxinum (Lanicorum) (А)	Табл. 0,000125; 0,00015 2 мл	По 1 табл. 3 раза в сутки В вену медленно 1-2 раза в сутки на изотон. р-ре натрия хлорида
Infusum herbae Adonidis vernalis (Б)	Настой 1:30	По 1 ст. ложке 3 раза в сутки
«Adonis-brom»	Табл. офиц.	По 1 табл. 3 раза в сутки
Strophanthinum-K (А)	Амп. 0,05%; 0,025% р-р – 1 мл	В вену по 1-2 мл медленно на изотон р-ре натрия хлорида
Corglyconum (Б)	Амп. 0,06% р-р – 1 мл	В вену по 1-2 мл медленно на изотон. р-ре натрия хлорида
T-ra Convallariae	Флак. 25 мл	По 15-20 кап. 2-3 раза в сутки

2. Чем отличается фармакокинетика дигитоксина и дигоксина?

3. Что такое «кишечно-печеночная циркуляция»? Для какого лекарственного средства она характерна?

4. Что такое «кумуляция»? Как ее учитывают при назначении ЛС?

5. Отличие ЛС горицвета и ландыша от ЛС наперстянки?

6. Побочные эффекты сердечных гликозидов. Фармакотерапия интоксикации.

Тесты для закрепления

1. Отметить сердечные гликозиды, применяемые при острой сердечной недостаточности.

а) Адонизид б) Дигитоксин в) Строфантин-К г) Коргликон

2.Кумуляция какого ЛС наиболее вероятна?

а) Дигоксин б) Строфантин в) Дигитоксин г) Адонизид

3. Какое действие характерно для сердечных гликозидов?

а) Учащение ритма сердца

б) Урежение ритма сердца

в) Снижение автоматизма сердца

г) Увеличение автоматизма сердца

д) Увеличение диастолы

е) Уменьшение диастолы

4. Основные признаки токсического действия сердечных гликозидов.

а) Нарушение атриовентрикулярной проводимости б) Сердечные аритмии в) Тошнота г) Рвота д) Бронхоспазм

5. Отметить ЛС, применяемые при передозировке сердечных гликозидов.

а) Унитиол б) Коргликон в) Адонизид г) Калия хлорид

6. Отметить кардиотоническое средство негликозидной природы.

а) Коргликон б) Дигоксин в) Амринон г) Изоланид

7. Отметить препараты наперстянки.

а) Строфантин-К б) Дигоксин в) Целанид г) Коргликон

8. Наибольшая продолжительность действия у ЛС:

а) Строфантин-К б) Коргликон в) Дигоксин г) Дигитоксин

Оценка статьи:

Загрузка...