Сердечный гликозид при хронической сердечной недостаточности

Использование сердечных гликозидов в лечении хронической сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность в острой или хронической форме вызывается рядом патологических явлений, которые нарушают нормальный ритм работы сердечно-сосудистой системы и влияют на сократительную функцию миокарда. Чтобы поддержать высокий энергетический запас, медики выписывают сердечные гликозиды для лечения хронической недостаточности. Препараты гликозидной группы усиливают работоспособность сердца, улучшают ток крови и оказывают противоотечный эффект.

Определение и механизм действия

Сердечные гликозиды – органические соединения, производные лекарственных растений. Оказывают избирательное тонизирующее действие на миокард. Растения применяют во многих рецептах народной медицины, они основное составляющее средство этой фармацевтической группы.

Механизм действия сердечных гликозидов – усиление сердечного выброса. Препарат укорачивает период сокращения желудочков и удлиняет время их отдыха.

В результате систола становится более выраженной, а частота сокращений понижается. Помимо этого, гликозиды воздействуют на блуждающий нерв, повышая его тонус, что сказывается на замедлении ритма сердца. Сердечные гликозиды способствуют повышенной активности сердечной мышцы, при том энергетические затраты остаются мизерными.

Гликозиды имеют несколько основных форм воздействия на организм:

  • инотропный эффект (увеличение фракции выброса миокарда);
  • хронотропное отрицательное действие (замедление ритма сердца);
  • дромотропное свойство (замедление предсердно-желудочковой проводимости);
  • батмотропный эффект (повышенная возбудимость сердца).

Поэтому, прежде чем делать кардиограмму сердца, необходимо уведомить врача о принятии препарата из группы гликозидов. Под их воздействием результаты исследования будут несколько специфичными.

Сердечные гликозиды, в зависимости от скорости реагирования и продолжительности эффекта, разделяют на три типа:

  1. К первому относят препараты длительного действия, что обусловлено их усиленной способностью к накоплению (кумуляции). Начинают работать они уже через 8 часов после принятия и через 90 минут при внутривенном введении. Продолжительность воздействия достигает 3 недель. К сердечным гликозидам с длительным эффектом относят средства на основе наперстянки пурпурной.
  2. Второй имеет среднюю продолжительность. При внутривенном введении лекарства начинают действовать через 15 минут, а эффект длится пару дней. Среднюю длительность влияния имеют препараты, производные от наперстянки ржавой и горицвета.
  3. Третий – лекарства для экстренного воздействия. Гликозиды этой группы характеризуются быстрым, но коротким воздействием. Их эффект начинается через 3-5 минут и длится до двух дней. Препараты для быстрой помощи созданы на основе строфанта и ландыша.

Сердечные гликозиды при недостаточности классифицируют, отталкиваясь от полярности, которая распределяет препарат по формам применения. Полярные вещества хорошо растворяются в воде, но очень плохо в жирах. Поэтому их вводят в организм внутривенно. Неполярные, в свою очередь, хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт и связываются с белками. Потому неполярные вещества можно смело принимать в форме таблеток или микстур.

Каждый из типов сердечных гликозидов применяют в зависимости от сложности заболевания. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке.

Список препаратов

Для изготовления сердечных гликозидов используют растения, которые распространены по территории России. Среди них – наперстянка (все разновидности), ландыш майский, горицвет весенний, черногорка, желтушник. Единственное иностранное растение – строфант, который встречается в основном на территории Африки. Многие препараты получили свое название, отталкиваясь от наименования растения, входящего в их состав. На сегодня существует несколько сотен разновидностей сердечных гликозидов. Но лишь пару десятков, с хорошо изученными фармакологическими свойствами, заняли свое место в практикующей медицине:

  • «Дигитоксин» изготовлен на основе наперстянки (Digitalis) пурпурной. Из шерстистой наперстянки произведены препараты «Дигоксин», «Целанид», «Изоланид». Эти лекарства изготавливают в форме раствора для внутривенного введения. Действие препарата направлено на увеличение силы сокращений миокарда, удлинение диастолы и понижение потребности сердца в кислороде. Препарат не желателен для приема в период беременности и при повышенной чувствительности к составляющим.

«Дигитоксин» занимает первое место по популярности назначения, поскольку практически не вызывает никаких побочных эффектов. Его, как и другие препараты на основе шерстистой наперстянки, назначают гораздо реже из-за своей высокой кумулятивной функции. При этом становится очень тяжело угадать необходимую дозировку для больного, что способствует возникновению побочных эффектов (самый частый – интоксикация).

  • «Гомфокарпин» и «Гомфотин» произведены из кустарникового харга (Gomphokarpus). Препараты выпускают в форме таблеток. Действие направлено на общее восстановление работы миокарда.
  • «Периплоцин» – сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca). Эффект лекарства связан с понижением ритма сердца и восстановлением компенсаторной функции. Чтобы лечить сердечную недостаточность, используют раствор для внутривенного введения. Курс назначают после одноразового применения «Строфантина».
  • «Строфантин» произведен из тропического растения строфант (Strophanthus). Выпускают лекарство в форме раствора для инъекций. Работа препарата заключается в энергетическом обеспечении миокарда, что улучшает его функциональность в целом.
  • «Адонизид» синтезирован из весеннего горицвета (Adonis vernalis). Препарат оказывает кардиотоническое действие на миокард (увеличивает силу сокращений сердца). Принимают его внутрь в форме жидкости. «Адонизид» противопоказан людям с проблемным желудочно-кишечным трактом.
  • «Эризиминин» произведен из желтушника (Erysimum).
  • «Коргликон» основан на майском ландыше (Convallaria). Фармакологическое действие направлено на снижение венозного давления и повышение диуреза. С помощью «Коргликона» снимается одышка и отечность.

Сразу назначают большие дозировки гликозидов, затем постепенно количество применяемых лекарств уменьшают или переходят на менее активную форму. Особую внимательность в расчете необходимой дозы нужно проявлять при назначении пациентам с явным ожирением, что обусловлено отсутствием кумуляции вещества в жировой ткани. При выборе количества необходим индивидуальный подход с учетом веса, роста и возраста больного.

Быструю фармакологическую помощь можно оказать с помощью сердечных гликозидов «Строфантин» и «Коргликон». Это лекарства для экстренного воздействия, поскольку их действие начинается очень быстро и имеет небольшую продолжительность.

Полный курс лечения подобными препаратами не проводят, а осуществляют постепенный переход на лекарства с длительным эффектом. Часто после «Строфантина» или «Коргликона» назначают «Периплоцин», который после быстрой помощи оказывает общеукрепляющее и поддерживающее действие.

Противопоказания

Как и другие препараты, сердечные гликозиды имеют ряд противопоказаний. Они запрещены при:

  • уменьшении ритма сердца (менее 60 в минуту);
  • патологии регулярных обмороков (синдром Морганьи Адамса Стокса);
  • шоковых состояниях и приступе инфаркта миокарда (абсолютное противопоказание);
  • тахикардии, синусовой брадикардии и аритмии;
  • повышенной чувствительности к компонентам гликозидного лекарства;
  • ослабленной работе желудочно-кишечного тракта, проблемах с почками и мочеиспускательной функцией;
  • недостаточности аортального клапана.

Побочное действие

При правильной дозировке сердечные гликозиды не вызывают никаких побочных реакций. Но при превышении рекомендаций врача возможно поражение некоторых систем и органов:

  1. Передозировка гликозидами может вызвать тошноту и рвоту. Это обусловлено изменением моторики желудочно-кишечного тракта под воздействием препарата.
  2. В большом количестве они негативно влияют на нервную систему, потому могут возникнуть депрессия и апатия, пропасть нормальный сон. Появляются головные боли, возможно нарушение зрения. В ряде случаев отмечают помутнение сознания и возникновение галлюцинаций. Сбои в нервной системе могут вызвать изменения восприятия цветовой палитры окружающего мира.
  3. Критическая передозировка иногда способствует трепетанию желудочков и остановке сердца.
  4. При длительном приеме сердечных гликозидов может возникнуть интоксикация организма. Поэтому, при первых признаках необходимо сделать перерыв в лечении. Действие гликозидов также способствует сужению сосудов, что может вызвать повышение артериального или венозного давления.

О любых изменениях в функциональности организма и самочувствии необходимо немедленно сообщать лечащему врачу.

Запрещенные гликозиды

В составе абрикосовых косточек и горького миндаля также присутствуют сердечные гликозиды. Но добыча их с целью лечения сердечных заболеваний запрещена. Под воздействием ферментов, из сырья добывают синильную кислоту – сильнодействующий яд. Только в очень маленьких дозах она способна оказывать целебное воздействие. Смертельная доза яда составляет 0,05 г, при том доза синильной кислоты в горьком миндале достигает 0,4 г. Именно эта причина – основа запрета использования такого сырья для добычи сердечных гликозидов.

Заболевание сердца – тяжелое состояние всего организма. Любые его нарушения могут привести к смерти. При малейших признаках развития сердечных недугов необходимо обращаться за медицинской помощью. Это избавит от развития тяжелых болезней и принятия опасных препаратов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

2.2.1. Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Читать еще:  Сердечно почечная недостаточность

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Сердечный гликозид при хронической сердечной недостаточности

Основными препаратами инотропной поддержки сердца при хронической недостаточности кровообращения являются сердечные гликозиды (СГ). Сочетание эффекта повышения сократимости миокарда с ростом тонуса блуждающего нерва, урежением ЧСС и повышением венозного тонуса создает возможности максимального увеличения насосной функции сердца. Сердечные гликозиды нормализуют регуляцию кровообращения, так как повышают барорецепторный контроль.
Особенно высокий эффект от препаратов наблюдается у больных с застойной недостаточностью левого сердца в сочетании с тахикардией и мерцательной аритмией.

Значительные трудности на практике представляет правильная дозировка сердечных гликозидов, так как терапевтическая и токсическая дозы препаратов близки. При передозировке развиваются аритмии, атриовентрикулярная блокада, появляется тошнота и рвота, исчезает положительный эффект.

Противопоказаны сердечные гликозиды при шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, при препятствиях притоку крови к сердцу. Не показаны СГ при аортальных стенозах, острой недостаточности выброса, особенно ишемического генеза.

При необходимости длительного применения сердечных гликозидов более безопасно постепенное увеличение доз. Достаточность насыщения препаратами выражается в урежеини ритма у больных до 60—65 ударов в минуту с учащением при нагрузке не выше 100 ударов в минуту. Кроме того, показателями эффективности сердечных гликозидов являются улучшение состояния (рольных, уменьшение признаков застоя, увеличение диуреза. При этих условиях дозы уменьшают до поддерживающих, составляющих 1/2-— 2/3 от начальных.

Читать еще:  Кашель при сердечной недостаточности

Наилучшими препаратами длительного действия являются дигоксин, изоланид. Для быстрой внутривенной дигитализации применяют дигоксин или строфантин.
Лекарственная терапия требует особого внимания у людей старше 70-летнего возраста. Дозы лекарств для них должны быть уменьшены, обязательны перерывы в лечении. У стариков сердечные гликозиды часто вызывают атриовентрикуляр-ную блокаду.

Большие трудности составляет лечение больных самой тяжелой (терминальной) стадией хронической недостаточности кровообращения. У них к тому же часто встречается нарушение функции почек и печени, что также должно учитываться при медикаментозной терапии. В этой стадии на гемодинамике радикально сказывается лишь пересадка сердца.

Завершая изложение темы о хронической недостаточности кровообращения, необходимо подчеркнуть, что эффектнивность лечения недостаточности кровообращения определяется целым рядом факторов. К ним относятся: знание этиологии НК, функциональных характеристик сердечно-сосудистой системы, индивидуализации плана лечения, последовательность контроля с обеспечением податливости пациента.

В заключение необходимо еще раз подчеркнуть, что значительные успехи, достигнутые в лечении недостаточности кровообращения, явились результатом углубления знаний патогенеза конкретных форм патологии сердца и гемодинамичееких расстройств. Отсюда стало возможным реальное.: осуществление принципа индивидуализации лечения при существенном увеличении объема эффективной медикаментоз ной терапии. В коррекции острых нарушений гемодинамики трудно переоценить роль отделений интенсивной терапии с их мониторингом основных параметров кровообращения у пациентов и расширенным объемом вмешательств.

2.2.1. Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Читать еще:  Причины сердечной недостаточности у женщин

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Лечение хронической недостаточности сердечными гликозидами

Сердечная недостаточность – широко распространенное заболевание. Успех лечения зависит от своевременной диагностики и правильно подобранных препаратов. Сердечный гликозид – лекарство растительного или синтетического происхождения — применяется для лечения хронической сердечной недостаточности, составляет основу медикаментозной терапии. Это препараты, повышающие сокращаемость сердечной мышцы и оказывающие благоприятное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

Как действуют сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте, горицвете, активно использующихся фармацевтической промышленностью. При использовании подобных препаратов, удается добиться увеличения сердечных сокращений при минимальной потребности в кислороде. Применение подобных препаратов обеспечивает сужение артерий и вен, что является их особенностью. Такое положение требует внимательного, медленного введения лекарственных средств.

Попадая в организм, гликозиды соединяются с водой, провоцируя синтез агликонов и гликанов. Гликаны не влияют на работу сердечной мышцы, но способствуют быстрому растворению и соединению гликозидов с плазмой. Проще говоря, гликаны обеспечивают быстрое проникновение гликозидов непосредственно в сердечные ткани, что обеспечивает ускоренное действие препарата.

Сердечные гликозиды при хронической недостаточности принимаются перорально. Попадая в желудочно-кишечный тракт, они быстро всасываются в кровеносную систему, соединяются с белком плазмы, а затем трансформируются в ткани миокарда. Длительность воздействия гликозидов на сердечную деятельность обусловлена следующими условиями:

  • вещества накапливаются, а не выводятся из организма;
  • обеспечивается длительное воздействие на миокард;
  • использование гликозидов обеспечивает длительный гематоэнцефалический эффект.

Чем прочнее происходит соединение гликозидов с белками плазмы, тем длительнее эффект воздействия. Это быстро ощущает пациент на функциях своей сердечно-сосудистой системы. Сокращается количество сердечных сокращений, нормализуется давление. Сердце работает более спокойно, так как замедляется сердечный ритм.

Важно! Гликозиды имеются в каждой аптеке в свободном доступе. Прилагаемая инструкция предназначена только для медицинского персонала. Самостоятельный прием запрещен!

Наиболее популярным растением, используемым при производстве гликозидов, является строфант гладкий. Вытяжку из этой многолетней лианы используют при изготовлении таблеток, инъекционных растворов. Подобные лекарства не содержат посторонних примесей. Несмотря на это, ассортимент их достаточно обширен.

Назначение гликозидов осуществляется лечащим врачом после тщательного диагностического обследования. Особенно важно сдать анализы на совместимость, чтобы исключить серьезные побочные эффекты. Дозировка и методы введения определяются только врачом.

Гликозиды в природе

Гладкий строфант и другие указанные выше растения — это далеко не весь перечень целебных источников гликозидов. Учитывая, что производство препарата из многолетней лианы значительно увеличивает стоимость конечного продукта, современная фармакологическая промышленность использует выгодную альтернативу. Так, на отечественных фармакологических предприятиях при производстве гликозидов используют вытяжку из листьев наперстянки. Этот компонент является основным действующим веществом в таких препаратах, как:

Существует ряд препаратов, получаемых из других растительных компонентов, это:

  • «Адонизид», получаемый из горицвета.
  • «Коргликон» –из майского ландыша.
  • «Галеновый порошок» – из пурпурной наперстянки, но с добавлением балластных веществ.

Галеновый порошок содержит сапонины, способные вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, что отображается на скорости усвоения препарата. Независимо от этого все гликозиды имеют единую химическую формулу.

Лечение гликозидами

Лечение гликозидами начинается с назначения больших доз, поэтому обычно происходит в условиях стационара.

Осуществляется постоянный контроль над сердечной деятельностью и числом сердечных сокращений. После введения препаратов отмечается заметное снижение функциональной деятельности сердца: количество сокращений резко уменьшается. На протяжении недели, после первой большой дозы, вводят меньшее количество для поддержания эффекта.

Если пациент проходил подобный курс терапии, то повторный назначают с осторожностью. Это необходимо учитывать, так как высокая концентрация препарата после первого введения длительное время сохраняется в организме. Но отменять назначение нежелательно, так как терапия с использованием гликозидов проводится пациентам с сердечной недостаточностью регулярно на протяжении длительного периода с небольшими перерывами.

Введение препаратов осуществляется обычно перорально. Внутривенное введение происходит в тот момент, когда пациент нуждается в экстренной помощи, и если прием лекарства отрицательно сказывается на работе желудочно-кишечного тракта.

Важно! Введение гликозидов внутривенно выгоднее, так как воздействие на миокард происходит быстрее, и ЖКТ не подвергается дополнительной нагрузке. Воздействие препарата на миокард напрямую зависит от его концентрации в крови. В медицине это определяется несколькими категориями, именуемыми как эффект воздействия:

  1. Отрицательный эффект возможен при негативном воздействии на блуждающий нерв.
  2. Инотропный, или положительный эффект, возможен при повышенном содержании в мышцах сердца ионов кальция.
  3. Отрицательныйдромотропный эффект – медленная передача импульсов.
  4. Положительныйбатмотропный эффект возникает при передозировке, что ведет к аритмии сердечных желудочков.

Виды сердечных гликозидов

Растительные компоненты, используемые при производстве гликозидов, являются ядами. Это относится к ландышу, наперстянке. Но вот яд африканского строфанта вообще использовался древними племенами в качестве смертельного оружия. Им обрабатывали наконечники стрел, и при попадании такой стрелы в тело врага шансов на жизнь у него не оставалось, даже если поражение было незначительным.

Некоторые пациенты, страдающие сердечной недостаточностью, впадают в панику, узнав, что для лечения их сердец предлагаются сильнейшие яды. Но фармакологическая промышленность, используя новейшие методы и технологии, способна синтезировать их в необходимые для нормальной сердечной деятельности вещества.

Никакой замены этому пока не найдено. Но этот факт должен насторожить пациентов, решивших заняться самолечением. Эффект может быть противоположный, ведь введение препаратов замедляет работу сердца и снижает количество сердечных сокращений. Только в назначении врача можно быть уверенным и рассчитывать на положительное воздействие предложенных препаратов. Среди них:

  1. «Адонизид». В его основе вытяжка из горицвета весеннего. Нормализует сердечную деятельность, снижает давление.
  2. «Дигален-нео». Препарат нового поколения. Быстро нормализует работу сердечно-сосудистой системы.
  3. «Гербион». Сердечные капли, способные быстро нормализовать количество сердечных сокращений, кровяное давление, обеспечивает полный выброс крови из желудочков.
  4. «Коргликон». Изготовлен из ландыша, быстро нормализует сердечную деятельность.

Препаратов множество, и все они призваны нормализовать работу сердца человека, страдающего сердечной недостаточностью. Но назначение делается только лечащим врачом.

Показания к применению

Одного желания пациента недостаточно для того, чтобы ему были назначены гликозиды. Этому предшествуют определенные патологии, выявляемые после тщательно проведенной диагностики:

  • мерцательная аритмия;
  • декомпенсация в хронической форме;
  • высокая частота сердечных сокращений;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание предсердий.

Первоначальная доза высокая, и после первого введения проводится анализ состояния. Если симптоматика улучшается, количество сердечных сокращений падает и нормализуется, терапия может быть продолжена. При отрицательной реакции пациенту назначают препараты, содержащие магний и калий.

Прием гликозидов связан с определенным риском. Поэтому необходимо придерживаться рекомендованных доз.

Передозировка или отравление гликозидами

Несмотря на все предупреждения медиков об опасности подобных препаратов, отравления после передозировки случаются. Больной ощущает аритмию, регистрируются тошнота и рвота. Известны тяжелые случаи, приведшие к остановке сердца. Такая же реакция организма возможна при аллергической реакции на компонент препарата.

Если подобное произошло, требуется незамедлительная помощь в условиях стационара. Больному делается промывание желудка, после чего назначаются антитоксины. Пациент находится в стационаре под наблюдением на протяжении нескольких дней. Усложняется ситуация тем, что больным сердечной недостаточностью противопоказаны многие препараты. Например, «Атропин» и «Адреналин».

Отравление гликозидами и их передозировка отмечаются крайне редко. Это возможно только при невыполнении рекомендаций, данных врачом. Не менее опасна ситуация, когда лекарства становятся доступными для детей. Проводя лечение в домашних условиях, следует хранить лекарства в недоступных местах.

Важно знать! Лечение сердечной недостаточности гликозидами предусматривает полный покой и сбалансированную диету.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector