Атенолол никомед показания к применению при тахикардии
Атенолол Никомед – официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Атенолол Никомед
Международное непатентованное название (МНН): атенолол
Лекарственная форма:
Состав:
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 55 на одной стороне.
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, капсуловидной формы, с риской для разлома и с надпечаткой АВ 57 на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
КОД ATX: С07АВ03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течении 1 -3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и ми нутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй неделе лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и. в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50-60%). биодоступность -40-50%. время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м 2 – более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Атенолол Никомед: показания к применению
Заболевания, сопровождаемые высоким артериальным давлением, требуют применения узкоспециализированных препаратов. Одним из таких лекарственных средств является Атенолол Никомед, обладающий выраженным гипотензивным действием.
Общая характеристика препарата
Атенолол Никомед – торговое название лекарства, которое выпускает японская фармацевтическая компания Такеда. Основное действующее вещество в составе – атенолол (лат. название atenololum), производное бензолацетамида. В международном классификаторе обозначен кодом АТХ C07AB03 (бета-адреноблокаторы).
Активное вещество представляет собой селективный бета-1-адреноблокатор. Его действие является кардиоселективным и направлено на ингибирование бета-1-адренорецепторов, расположенных в тканях сердца, на постсинаптических мембранах. Результатом воздействия становятся следующие эффекты:
- снижение частоты и интенсивности сердечных сокращений;
- понижение артериального давления.
Дифференцированный анализ открытого исследования, проводившегося для оценки влияния атенолола на качество жизни, показал, что препараты на его основе значительно улучшают качество трудовой деятельности, повседневной жизни и психологический статус пациентов.
Фармакологическое действие
Терапевтическое действие Атенолола Никомед связано с избирательным действием на кардиорецепторы.
Лекарственное средство подавляет активность бета-1- адренорецепторов, расположенных в сердце и блокирует внутриклеточные сигналы, способные спровоцировать выброс катехоламинов (норадреналин, дофамин, адреналин), снижает внутриклеточный транспорт ионов кальция (Ca2+).
Атенолол не оказывает стимулирующее воздействие на адренергические бета-рецепторы.
Выделяют несколько направлений, в которых проявляется терапевтический эффект атенолола:
-
Антиангинальное действие. В результате ингибирования бета-1- адренорецепторов возрастает активность альфа-адренергических рецепторов и тормозится синтез норадреналина. Такой процесс снижает частоту сердечных сокращений, угнетает возбудимость сердечных структур и проводимость возбуждения через атрио-вентрикулярный узел (парасимпатические влияния). Это снижает гипоксическое состояние миокарда, поскольку сокращается его потребность в кислороде.
Комплексное применение бета-1-блокаторов адренорецепторов и ангиотензина в составе стандартной лекарственной терапии хронической сердечной недостаточности уменьшает риск сопутствующих осложнений. Атенолол может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца, ХСН и больных в постинфарктном периоде.
Препарат также влияет на юкстагломерулярный околоклубочковый аппарат (ЮГА), расположенный в теле почечного нефрона и участвующий в регуляции кровообращения. Активное вещество подавляет секрецию ренина, который катализирует синтез следующих веществ:
- ангиотензина, который вызывает повышение кровяного давления вследствие вазоконстрикции (сужения) сосудов;
- минералокортикоида альдостерона, способствующего развитию гиперволемии (увеличение объема циркулирующей крови), что приводит к артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.
Понижение концентрации ренина в системе, регулирующей кровяное давление, сопровождается выраженным гипотензивным эффектом.
Показания к применению
Лекарственное средство применяют в составе моно или комплексной терапии при артериальной гипертензии и сердечных патологиях, отягощенных усилением частоты сердечных сокращений. Есть следующие показания к применению препарата Атенолол Никомед:
- сердечная недостаточность (неотягощенная, в хронической форме);
- артериальная гипертензия;
- инфаркт миокарда;
- ишемический инсульт;
- гипертонический криз;
- тахикардия;
Действующее вещество не оказывает существенного влияния на гладкомышечную ткань и стенки периферических сосудов.
В исследованиях эффективности атенолола отмечался высокий риск развития сахарного диабета при длительном приеме
Препарат назначают не только для лечения заболеваний в период их острого или хронического течения, но и для профилактики. В профилактических целях его применяют при тахикардии, мерцательной аритмии, хронической сердечной недостаточности. В составе комплексной терапии Атенолол Никомед эффективен для лечения феохромоцитомы, гипертонических мигреней, тиреотоксикоза в стадии гипертиреоза, гипертрофии левого желудочка, синдрома ранней реполяризации желудочков (при выраженном гипертензивном течении), гипертрофической обструктивной физиологической кардиомиопатии.
Противопоказания и особые условия
Есть несколько патологических состояний, при которых применение Атенолола ограничено. Лекарство противопоказано к применению в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- беременность и период грудного вскармливания;
- низкое артериальное давление (АД ниже 90/60);
- брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
С осторожностью назначают лекарственное средство, если диагностировано наличие хронических обструктивных легочных патологий, а также при миастении, метаболическом ацидозе, заболеваниях периферических артериол и сосудов с облитерацией, псориазе, почечной и печеночной недостаточности, депрессии, в пожилом и детском возрасте.
При употреблении Атенолола Никомед необходимо учитывать его взаимодействие с другими препаратами.
Средства, использующиеся для наркоза, а также антиаритмические лекарства повышают риск развития брадикардии и сердечной недостаточности.
Пациентам, принимающим инсулин и сахароснижающие средства, требуется коррекция дозы, во избежание развития гипогликемии. Запрещен одновременный прием атенолола с ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем, седативными и нейролептиками.
Побочные эффекты
Прием Атенолола Никомед может спровоцировать развитие некоторых негативных последствий. В клинических исследованиях зафиксированы проявляющиеся со стороны ЦНС головная боль, головокружения, астенический синдром, нарушение фаз сна, галлюцинации, спутанность сознания, парестезия, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие брадикардии, резкое падение артериального давления, AV-блокада, тахиаритмия, васкулит, тромбоцитопения, феномен Рейно.
Среди других побочных эффектов наблюдались следующие проявления:
Доказанным негативным эффектом действующего вещества является снижение либидо и эректильная дисфункция, возникающие при длительном курсовом лечении. При неправильном приеме лекарственного средства возможен синдром отмены.
Способ применения и дозы
Атенолол Никомед выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Принимают их перорально, не разжевывая, поскольку пленочная оболочка предохраняет слизистую желудка от повреждений. Таблетки пьют перед приемом пищи, запивая водой.
Начальная доза препарата для взрослых составляет 25-50 мг/сутки. Повышение дозы должно проходить постепенно, не ранее чем через 1 неделю после начала приема, не более чем на 200 мг/сутки. В зависимости от заболевания, есть несколько схем лечения атенололом:
-
Инфаркт миокарда. Однократно 50 мг, через 12 часов еще 50 мг препарата. Далее по 100 мг/сутки однократно, в течение 10 дней.
Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При длительном курсовом применении официальная инструкция рекомендует однократный прием лекарства, в утренние часы. Чтобы избежать синдрома отмены, дозу уменьшают постепенно, на 25 мг в день.
Аналоги препарата
Кроме японского лекарственного средства Атенолол Никомед в аптеках есть его дженерики, в которых содержится идентичное действующее вещество. В таблице приведены некоторые аналоги и их сравнительная стоимость.
Название | Дозировка действующего вещества, мг | Количество таблеток в упаковке | Стоимость, руб |
Атенолол Белупо | 25 | 30 | 30 |
Тенторик | 50 | 28 | 193 |
Теночек | 50 | 28 | 382 |
Атенолол Renewal | 50 | 30 | 39 |
Производитель таблеток Атенолол Никомед фармацевтическая компания Такеда (Япония) объявил о сокращении участия на российском рынке. С апреля 2019 г компания прекратила поставки нескольких товарных марок, в числе которых Атенолол Никомед, Метронидазол Никомед и Амитриптилин Никомед. Заменить их можно любым дженериком, которые выпускают другие производители.
Значение препарата в медицинской практике
Терапевтическое применение препарата Атенолол Никомед рассчитано на лечение сердечных патологий и артериальной гипертензии. Он обладает следующими характеристиками:
- оказывает выраженное гипотензивное действие;
- снижает частоту сердечных сокращений;
- устраняет аритмические факторы.
Лекарство можно употреблять как для лечения сердечных патологий, так и для профилактики гипертензивных последствий.
Поскольку продажа Атенолола Никомед в России больше не производится, лекарство можно заменить дженериками. Аналогичные лекарственные средства с идентичным действующим веществом представлены в аптеках в большом ассортименте. Есть также комбинированные препараты, с содержанием хлорталидона и других активных веществ.
Атенолол
Состав
Содержит в своем составе активный компонент атенолол (в 1 таблетке 25, 50 ил 100 мг данного вещества).
Дополнительные элементы: гидрофосфат кальция, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал, диоксид кремния, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, тальк.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным воздействиями. Оказывает отрицательное дромотропное, хронотропное, инотропное и батмотропное воздействия.
Гипотензивный эффект достигается влиянием на нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов на дуге аорты, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, уменьшением МОК.
Лекарственное средство снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, уменьшает МОК, УОК.
Медикамент не воздействует на тонус периферических артерий в терапевтических дозах.
Антиангинальное воздействие обеспечивается снижением потребности кардиомиоцитов миокарда в кислороде, что ведет к снижению ЧСС. Препарат уменьшает пульс в покое и при физической активности.
Антиаритмическое воздействие обеспечивается устранением факторов аритмогенности (артериальная гипертония, увеличение содержания цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителя ритма.
При приеме Атенолола значительно возрастает выживаемость пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.
Лекарственный препарат не вызывает ослабления бронходилатирующего эффекта изопротеренола.
Показания к применению Атенолола
От чего таблетки?
Лекарство назначают при гипертоническом кризе, артериальной гипертонии, стенокардии, ИБС, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения, при абстинентном синдроме, треморе, эссенциальном треморе, ажитации.
Препарат рекомендован к применению для профилактики нарушений ритма, инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии, трепетания предсердий, мерцательной тахиаритмии, желудочковой тахикардии.
Медикамент назначают при мигрени, тиреотоксикозе, феохромоцитоме.
Показания к применению Атенолол Никомед аналогичны.
Противопоказания
Лекарство не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, SA-блокаде, при стенокардии Принцметала, непереносимости активного компонента, кардиомегалии, грудном кормлении, приеме ингибиторов МАО.
При эмфиземе легких, аллергии, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, гипогликемии, феохромоцитоме, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, миастении, печеночной недостаточности, беременности, псориазе, депрессии, детям и лицам пожилого возраста, при синдроме Рейно препарат применяют с осторожностью.
Побочные действия
Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрительного восприятия, сухость в глазах, уменьшение выработки слезной жидкости, болезненность в глазах.
Нервная система: депрессия, бессонница, головные боли, головокружения, слабость, астения, сонливость, депрессия, парестезии в конечностях, нарушения концентрации внимания, кратковременная потеря памяти, судороги, миастения.
Сердечно-сосудистая система: боли за грудиной, васкулит, похолодание нижних конечностей, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, ХСН, ослабление сократимости миокарда, аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, брадикардия, нарушения проводимости по миокарду.
Пищеварительная система: изменения вкусового восприятия, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения стула: запоры, диарея.
Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, заложенность носа.
Эндокринная система: гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия.
Кожные покровы: обратимая алопеция, псориазоподобные высыпания на коже, усиленное потоотделение, обострение симптомов псориаза, гиперемия кожных покровов.
Также отмечаются боли в спине, брадикардия, снижение потенции, ослабление либидо, артралгия, внутриутробная задержка роста.
Выраженность побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
Инструкция по применению Атенолола (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, запивают жидкостью, не разжевывают.
Начальная дозировка составляет 25-50 мг в день, через неделю при необходимости количество препарата повышают на 50 мг, средняя суточная дозировка составляет 100 мг.
При тахисистолических нарушениях, при ИБС Атенолол назначают 1 раз в день по 50 мг.
Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутривенные вливания, затем прием таблетки 50 мг через 10 минут, через 12 часов прием повторяют.
При кардиальном гиперкинетическом синдроме показан прием 25 мг в день.
Лекарственное средство действует в течение суток, больше 1 раза в день препарат не применяют. В сутки не рекомендуется назначать больше 200 мг. Отмену медикамента производят постепенно, каждые 3 дня — по ¼ дозы.
Инструкция по применению Атенолол Никомед аналогична.
Передозировка
Проявляется бронхоспазмом, цианозом ногтевых пластин, судорогами, затрудненным дыханием, аритмией, обморочными состояниями, падение кровяного давления, головокружениями, выраженной брадикардией.
Требуется экстренное промывание желудка.
При нарушении атриовентрикулярной проводимости, при брадикардии внутривенно вводят атропин, эпинефрин либо устанавливают временный электрокардиостимулятор.
При резком падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга.
При отсутствии признаков отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности вводят добутамин, эпинефрин, допамин.
При судорожном синдроме показано внутривенное вливание диазепама. Диализ эффективен.
Взаимодействие
У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций, анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.
Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.
Атенолол снижает клиренс ксантинов, Лидокаина. Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды, амиодарон, Дилтиазем, Верапамил и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.
Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.
Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.
Условия продажи
Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не больше трех лет.
Особые указания
Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления, определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом.
Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока.
У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.
Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.
Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.
При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.
Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.
Рецепт на латинском:
Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.
При беременности
Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.
При грудном кормлении, вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.
АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД
- Заказ оформляется на Vseapteki.ru
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением “AB55”.
1 таб. | |
атенолол | 50 мг |
Вспомогательные вещества: желатин – 2.1 мг, натрия лаурилсульфат – 3.3 мг, магния стеарат – 5 мг, крахмал кукурузный – 60 мг, магния карбонат – 87.5 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль – около 400 мкг, титана диоксид – около 800 мкг, тальк – около 800 мкг, гипромеллоза E15 – около 2.1 мг.
30 шт. – флаконы пластиковые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением “AB57”.
1 таб. | |
атенолол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: желатин – 4.2 мг, натрия лаурилсульфат – 6.6 мг, магния стеарат – 10 мг, крахмал кукурузный – 120 мг, магния карбонат – 175 мг.
Состав оболочки: пропиленгликоль – около 800 мкг, титана диоксид – около 1.7 мг, тальк – около 1.7 мг, гипромеллоза E15 – около 4.2 мг.
30 шт. – флаконы пластиковые.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.
Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Атенолол Никомед
Атенолол Никомед – кардиоселективный β1-адреноблокатор, антиаритмического, антигипертензивного и антиангинального действия.
Форма выпуска и состав
Выпускают Атенолол Никомед в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидные, с разделительной риской, на одной из сторон тиснение AB55 – для 50 мг или AB57 – для 100 мг (по 30 шт. в пластиковых флаконах, укупоренных навинчивающейся крышкой).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: атенолол – 50 или 100 мг;
- дополнительные компоненты: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин, магния карбонат, крахмал кукурузный;
- пленочная оболочка: гипромеллоза E15, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Показания к применению
- нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии (профилактика), синусовая тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия, за исключением стенокардии Принцметала (профилактика приступов).
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
- шок (в т. ч. гиповолемический и кардиогенный);
- выраженная брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС)
Способ применения и дозировка
Атенолол Никомед принимают перорально перед едой, 1 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемый режим дозирования:
- артериальная гипертензия: в начале терапии средство принимают по 50 мг в сутки, стабильный гипотензивный эффект достигается на протяжении 7–14 дней; при недостаточной выраженности терапевтического действия суточная доза может быть увеличена до 100 мг, принимать более высокие дозы нецелесообразно, т. к. это не приводит к усилению гипотензивного действия;
- стенокардия: препарат принимают в начальной дозе 50 мг в сутки, при отсутствии желаемого результата суточную дозу повышают до 100 мг, в некоторых случаях возможно повышение дозы до 200 мг.
При наличии нарушений выделительной функции почек, а также лицам преклонного возраста, требуется коррекция дозы. Пациентам с почечной недостаточностью дозу устанавливают в зависимости от КК (клиренса креатина):
- КК 15–35 мл/мин – не более 50 мг атенолола 1 раз в день или 100 мг 1 раз в 2 дня;
- КК ≤ 15 мл/мин – не более 50 мг атенолола 1 раз в 2 дня или 100 мг 1 раз в 4 дня.
Больные, находящиеся на гемодиализе, принимают Атенолол Никомед в суточной дозе 25 или 50 мг сразу после проведения каждого сеанса гемодиализа в условиях стационара (ввиду возможного резкого снижения АД).
Пожилым пациентам рекомендуют использовать препарат в начальной суточной дозе 25 мг. В дальнейшем под контролем ЧСС и АД доза может быть увеличена до максимального значения – 100 мг. Принимать препарат в более высоких дозах не следует, т. к. это не усиливает эффект от терапии, но может усугубить риск развития осложнений.
Побочные действия
- нервная система: часто – мышечная слабость, астения; нечасто – бессонница/сонливость; редко – головная боль, психозы, кошмарные сновидения, головокружение, изменение вкуса, галлюцинации, спутанность сознания/кратковременная потеря памяти, депрессия, беспокойство, судороги, парестезии конечностей (при имеющейся перемежающейся хромоте и синдроме Рейно); крайне редко – миастения;
- сердечно-сосудистая система: часто – гипотензия, похолодание ног, брадикардия; редко – AV-блокада, развитие/обострение ХСН, аритмии, периферические отеки, обморок, боль в груди, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения проводимости сердца;
- дыхательная система: редко – хрипы, бронхоспазм, одышка (на фоне предрасположенности и приема больших доз), заложенность носа;
- пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, рвота, запор, тошнота; редко – холестаз, сухость во рту;
- эндокринная система: нечасто – гипогликемия (у пациентов, принимающих инсулин), гипергликемия (на фоне сахарного диабета 2-го типа), симптомы гипертиреоза;
- органы чувств: болезненность и сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение выработки слезной жидкости;
- кожные покровы: редко – обратимая алопеция, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, пурпура; крайне редко – псориазоподобная кожная сыпь, волчаночноподобный синдром, реакции гиперчувствительности (в т. ч. крапивница, ангионевротический отек);
- лабораторные показания: нечасто – усиление активности печеночных трансаминаз; редко – гипербилирубинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – положительный результат теста на антинуклеарные антитела;
- прочие реакции: редко – снижение потенции; крайне редко – снижение либидо.
Особые указания
В начале курса рекомендуется ежедневно сопровождать терапию контролем ЧСС и АД, затем в ходе лечения – 1 раз в 3–4 месяца. Также 1 раз в 4–5 месяцев у пожилых пациентов следует проводить исследование деятельности почек, а у больных сахарным диабетом – контролировать уровень глюкозы в крови.
Пациентам требуется помнить о необходимости консультации с врачом при ЧСС менее 50 ударов в минуту.
Важно учитывать, что Атенолол Никомед может маскировать тахикардию, являющуюся симптомом тиреотоксикоза, или обусловленную гипогликемией при наличии сахарного диабета.
Пациентам с тиреотоксикозом противопоказано резкое прерывание приема средства, т. к. это может привести к усилению симптоматики.
Препарат не усугубляет гипогликемию, вызванную инсулином, и не препятствует восстановлению концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.
На фоне ишемической болезни сердца резкая отмена β-адреноблокаторов может спровоцировать усиление тяжести ангинальных приступов или увеличение частоты их развития. Внезапный отказ от приема атенолола может также стать причиной возникновения инфаркта миокарда и тяжелых аритмий. Рекомендуется проводить отмену препарата постепенно, на протяжении не менее 2 недель, уменьшая дозу через 3–4 дня на 25%.
Больным с обструктивными поражениями дыхательных путей препарат допускается использовать только при абсолютных показаниях, или может быть назначено проведение терапии β2-адреномиметиками.
При имеющихся бронхоспастических заболеваниях применение кардиоселективных адреноблокаторов возможно в случае неэффективности и/или непереносимости других гипотензивных препаратов. При этом необходимо строго соблюдать назначенную дозировку во избежание развития бронхоспазма.
Если требуется хирургическое вмешательство под наркозом, прием Атенолола Никомед нужно прекратить за 48 часов до начала операции, а в качестве анестетика использовать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.
При сочетании с клонидином прием атенолола следует завершить на несколько дней раньше до прекращения терапии клонидином для предупреждения развития синдрома отмены.
У пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом может отмечаться усугубление выраженности реакции гиперчувствительности при отсутствии эффекта от эпинефрина, принимаемого в обычных дозах.
При использовании лекарственных средств, уменьшающих запасы катехоламинов (резерпин и др.), возможно усиление действия β-адреноблокаторов, вследствие этого при подобных комбинациях необходим тщательный контроль АД для своевременного выявления его снижения или появления брадикардии.
В случае обнаружения у пациентов преклонного возраста бронхоспазма, выраженных функциональных нарушений печени и/или почек, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), AV-блокады, артериальной гипотензии, необходимо снизить дозу или отказаться от терапии Атенололом Никомед.
Прием препарата следует отменить за 1–2 дня до проведения титров антинуклеарных антител, а также исследования концентрации в крови и моче ванилилминдальной кислоты, норметанефрина, катехоламинов.
Атенолол может снизить продукцию слезной жидкости, что следует учитывать при ношении контактных линз.
Во время терапии требуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств и управлении другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Реакции взаимодействия, возможные при комбинации атенолола с другими лекарственными препаратами:
- дилтиазем и верапамил (при внутривенном введении): возникает опасность остановки сердца (верапамил можно вводить не ранее чем спустя 48 часов после приема атенолола);
- пероральные гипогликемические средства, инсулин: усиливается гипогликемический эффект;
- нитраты, разные группы гипотензивных препаратов: возрастает гипотензивное действие;
- верапамил, резерпин, клонидин, метилдопа: повышается вероятность развития выраженной брадикардии;
- сердечные гликозиды, амиодарон: усугубляется угроза появления нарушения AV проводимости и брадикардии;
- глюкокортикостероиды, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства: ослабляется антигипертензивный эффект атенолола;
- нифедипин: значительно снижается АД;
- производные ксантина, эрготамина: ослабляется действие атенолола;
- фенитоин (внутривенные инъекции), средства для общей анестезии (производные углеводородов): усиливается проявление кардиодепрессивного действия и риск снижения АД;
- лидокаин: возрастает риск его токсических эффектов вследствие уменьшения выведения;
- эуфиллин, теофиллин: возможно взаимное ослабление терапевтического действия;
- производные фенотиазина: в сыворотке крови повышается уровень содержания каждого из препаратов;
- экстракты аллергенов для кожных проб, аллергены, используемые для иммунотерапии: усугубляется угроза появления анафилаксии или тяжелых системных аллергических реакций;
- циметидин: увеличивается его плазменная концентрация в крови;
- йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты: повышается риск возникновения анафилактических реакций;
- нейролептики, тетрациклические и трициклические антидепрессанты, этанол, снотворные и седативные препараты: усугубляется угнетение центральной нервной системы;
- недеполяризующие миорелаксанты, кумарины: удлиняется период их действия.
Вследствие значительного усиления гипотензивного эффекта не рекомендуется сочетанное использование Атенолола Никомед с ингибиторами МАО. Перерыв между приемами данных препаратов должен составлять не менее двух недель.
Аналоги
Аналогами Атенолола Никомед являются: Атенолол, Атенолол-акри, Атенолол Белупо, Атенолол-ратиофарм.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от света и влаги при температуре до 25 °C.